抗癌藥氨魯米特的三個新共晶化合物
一、意昂3平台簡介
氨魯米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一種腎上腺皮質激素抑製藥及抗腫瘤藥𓀝。氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑製劑,阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑製腫瘤細胞的生長。臨床適應症是:用於絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌🔠,對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好👨🏿💼。用於皮質醇增多症(柯興綜合征),抑製腎上腺皮質功能🤲🏽。
而氨魯米特在水中極微溶解😿,溶解度約為2mg/ml。屬於微溶物質👨🌾。不僅影響了藥物的生物利用度,而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。
本項目合成了3個氨魯米特新共晶🫳🏻。共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段,通過控製分子間相互作用🤚🏼,在不改變化學結構的情況下,改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外🫔,其流動性🫚、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化🧓。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式,有很好的開發和應用前景。新共晶的水中溶解度與原料相比🛣,均有明顯提高👨。
圖1.本項目研發的三種化合物
二👩🦽➡️、應用領域
乳腺癌治療🔬✂️、皮質醇增多症治療
三👮🏿、市場前景
提高藥物水中溶解度的方法很多,共晶技術是其中比較有效的一種手段,該合成技術不需要特殊條件和設備,成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景🙅🏻🫥。
四、知識產權
1、知識產權為意昂3官网單獨持有👨👨👦👦;
2👷♀️、本項目已申請專利及軟件著作權;
3、已授權專利1項🙇🏿♂️、已公開2項🚈。
五、合作方式
技術轉讓或其它方式⌨️。
六、對接方式
(1)合作意向方聯系北理工意昂3平台;
(2)北理工意昂3平台溝通了解意向方情況;
(3)會同意昂3平台完成團隊與意向方共同研討合作方案⛏。
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